联苯类化合物在医药研发中的作用

2025-09-04

联苯（Biphenyl），CAS号为92-52-4，分子式为C12H10，分子量为154.21，由两个或多个苯环通过单键直接连接而成，如联苯（两个独立苯环构成的多环芳香烃，C6H5-C6H5）、三联苯（三个苯环线性连接）等。联苯结构广泛存在于萜、木脂素、黄酮类化合物、肽和生物碱等天然产物中。

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联苯衍生物就是以联苯为分子骨架而构成的一类化合物，作为一种重要的结构单元，被广泛应用于医药、有机光伏、有机发光二极管、有机场效应晶体管中。联苯类化合物的稳定性较高，部分衍生物可作为高温导热油或液晶材料。

在医药研发领域，联苯类化合物具有药物活性,如能显著降低血清谷丙转氨酶,减轻肝脏病理损伤和增强肝脏解毒功能,对人体免疫病毒(HIV)有生物活性，对肿瘤细胞也有较强的抑制作用。

许多联苯衍生物为疗效优良的药物如非甾体抗炎药联苯乙酸，消炎镇痛药联苯乙酸乙酯，非甾体抗炎药芬布芬等。4-苯基二苯甲酮是合成咪唑类抗真菌药物联苯苄唑的重要中间体。

近年来，含联苯化合物的研究多聚焦于免疫调控机制。此类分子可靶向PD-1/PD-L1通路，与PD-L1结合并诱导其二聚化。有研究者设计并合成了10个新型联苯衍生物，CCK-8实验显示它们即使在无T细胞条件下仍能不同程度地抑制肿瘤细胞增殖[1]。其中，化合物12j-4的抑制效果最强，可显著诱导MDA-MB-231细胞凋亡（IC₅₀ = 2.68 ± 0.27 μM）。机制研究表明，12j-4先与胞质PD-L1结合，继而抑制AKT磷酸化，通过非免疫途径触发细胞凋亡；AKT受抑又可恢复GSK-3β活性，加速PD-L1降解。体内实验进一步证实，12j-4能有效抑制裸鼠肿瘤生长。综上，联苯类化合物可通过非免疫途径抑制肿瘤，其作为PD-L1抑制剂的应用值得深入开发。

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联苯类化合物是重要的医药中间体，筑药网提供高质量的联苯类医药中间体产品，助力医药研发。

化合物编号	CAS	中文名称	英文名称	分子式	分子量
00782	1214364-27-8	2-氟-3-苯基苯腈	2-fluoro-3-phenylbenzonitrile	C13H8FN	197.2077
00785	1052108-67-4	2-(苄氧基)-3-苯基苯甲酸苄酯	benzyl 2-(benzyloxy)-3-phenylbenzoate	C27H22O3	394.4618
01300	1401321-80-9	3-(3-氨基苯基)苯-1-磺酰胺	3-(3-aminophenyl)benzene-1-sulfonamide	C12H12N2O2S	248.3009
01306	2632267-21-9	三苯基[(3-苯基苯基)甲基]溴化膦	triphenyl[(3-phenylphenyl)methyl]phosphanium bromide	C31H26BrP	509.4159
02714	1773536-16-5	N-(4-羟基苯基)苯基-4-甲氧基-3-(3-甲氧基苯基)苯甲酰胺	N-(4-(4-hydroxyphenyl)phenyl)-4-methoxy-3-(3-methoxyphenyl)benzamide	C27H23NO4	425.4758
03443	99657-24-6	2-溴-7-苯基-1,2,3,4-四氢萘-1-酮	2-bromo-7-phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-one	C16H13BrO	301.1778
03453	873011-21-3	2-(4-(4-羟基苯基)苯基)乙酸甲酯	methyl 2-(4-(4-hydroxyphenyl)phenyl)acetate	C15H14O3	242.2699
03460	6641-61-8	1-(4-硝基苯氧基)-4-苯基苯	1-(4-nitrophenoxy)-4-phenylbenzene	C18H13NO3	291.3007
03468	1049118-72-0	3-(3-溴苯基)苯甲酸甲酯	methyl 3-(3-bromophenyl)benzoate	C14H11BrO2	291.14
03518		4-(3-苯基苯基)环己-1-烯-1-基三氟甲磺酸酯	4-(3-phenylphenyl)cyclohex-1-en-1-yl trifluoromethanesulfonate	C19H17F3O3S	382.3967
03519		8-(3-苯基苯基)-1,4-二氧杂螺[4.5]十烯-7-烯	8-(3-phenylphenyl)-1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-ene	C20H20O2	292.3716
03524		5-(3-溴苯基)-2-氟苯甲酸甲酯	methyl 5-(3-bromophenyl)-2-fluorobenzoate	C14H10BrFO2	309.1304
03527		1-(2-溴-4-(4-硝基苯基)苯氧基)苯基)乙烷-1-酮	1-(2-bromo-4-(4-(4-nitrophenyl)phenoxy)phenyl)ethan-1-one	C20H14BrNO4	412.2335
04082		4,4,5,5-四甲基-2-(5-苯基-3,4-二氢萘-2-基)-1,3,2-二氧硼烷	4,4,5,5-tetramethyl-2-(5-phenyl-3,4-dihydronaphthalen-2-yl)-1,3,2-dioxaborolane	C22H25BO2	332.2437
04246	2776201-60-4	(R) -1-(2'-((二甲基氨基)甲基)-[1,1'-联苯]-3-基)乙烷-1-胺	(R)-1-(2'-((dimethylamino)methyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)ethan-1-amine	C17H22N2	254.37
04295		4-(4-[(哌啶-1-基)甲基]苯氧基)苯甲醛	4-(4-[(piperidin-1-yl)methyl]phenoxy)benzaldehyde	C19H21NO2	295.3755
04380		4-氨基-5-氟-2-苯基苯甲酸甲酯	methyl 4-amino-5-fluoro-2-phenylbenzoate	C14H12FNO2	245.249
04426	678164-30-2	4-苄氧基-1-溴-2-三氟甲基苯	4-(benzyloxy)-1-bromo-2-(trifluoromethyl)benzene	C14H10BrF3O	331.1278
04459	1192966-45-2	2-溴-3-甲基-1,1'-联苯	2-bromo-3-methyl-1,1'-biphenyl	C13H11Br	247.1304
05221	NA	4-乙酰基-4'-(二甲氨基)-5-羟基-[1,1'-联苯]-2-碳腈	4-acetyl-4'-(dimethylamino)-5-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile	C17H16N2O2	280.3211
05194	1369584-83-7	2,6-二氟-4'-硝基-1,1'-联苯	2,6-difluoro-4'-nitro-1,1'-biphenyl	C12H7F2NO2	235.1863
05152	14350-50-6	三苯基(丙基)碘化磷	triphenyl(propyl)phosphonium iodide	C21H22IP	432.2776
04971	2361138-33-0	N-苄基-2-氯-N-(4-(4-甲氧基苯氧基)苯基)乙酰胺	N-benzyl-2-chloro-N-(4-(4-methoxyphenoxy)phenyl)acetamide	C22H20ClNO3	381.8521
05529	1183895-06-8	3,3',4'-三氟-[1,1'-联苯]-4-甲醛	3,3',4'-trifluoro-[1,1'-biphenyl]-4-carbaldehyde	C13H7F3O	236.1893
05331	21849-89-8	4'-溴-[1,1'-联苯]-2-醇	4'-bromo-[1,1'-biphenyl]-2-ol	C12H9BrO	249.1033
05272	1356602-27-1	膦酸二乙酯 (E)-(4-(苄氧基)苯乙烯基)膦酸盐	diethyl (E)-(4-(benzyloxy)styryl)phosphonate	C19H23O4P	346.3573
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参考文献：
[1] Zhang H, Zhou SJ, Shen CF, Zhou YN, Wu CY, Zhu MY, Yu QM, Awadasseid A, Wu YL, Zhang W. PD-L1 dimerisation induced by biphenyl derivatives mediates anti-breast cancer activity via the non-immune PD-L1-AKT-mTOR/Bcl2 pathway. J Enzyme Inhib Med Chem. 2023 Dec;38(1):2230388. doi: 10.1080/14756366.2023.2230388. PMID: 37439326; PMCID: PMC10348038.

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