高纯度的核苷医药中间体产品供应，助力药物研发

2024-05-08

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核苷类成分是生物细胞维持生命活动的基本组成元素，参与DNA代谢过程，并具有抗肿瘤、抗病毒和基因治疗等多种生物活性。核苷类医药中间体是一类具有良好生物活性的小分子化合物，广泛用于抗病毒药、抗肿瘤药、抗真菌药以及疫苗的研发中，在医药研发领域中发挥着重要作用。筑药网提供高纯度的核苷分子砌块产品供应，以支持核苷类药物的研发工作。

核苷 [Nucleoside] 由碱基和五碳糖(核糖或脱氧核糖)连接而成的化合物，是嘌呤的9 位氮或嘧啶的1 位氮与核糖或脱氧核糖的1 位碳通过β-糖苷键连接而成的化合物, 包括核糖核苷和脱氧核糖核苷两大类。构成RNA的核苷是核糖核苷，构成DNA 的核苷是脱氧核糖核苷。RNA 中含有某些经过修饰和异构化的核苷，主要是甲基化修饰的核苷。

常见的核苷有：腺苷(Adenosine，A), 鸟苷(Guanosine, G)，胞苷(Cytidine, C)和尿苷(Uridine, U)；脱氧核苷则包括脱氧腺苷(Deoxy Adenosine，dA)，脱氧鸟苷(Deoxy Guanosine, dG)，脱氧胞苷(Deoxy Cytidine,dC)和脱氧胸苷(Deoxy Thymidine, dT)。此外，核糖和脱氧核糖还可与稀有碱基结合成相应的稀有核苷,核苷与磷酸结合后即成核苷酸。

脱氧核苷和核苷衍生物因其多样的生物活性，主要在医药领域中得到应用。随着新品种的不断涌现，它们的用途也越来越广泛。

核苷医药中间体的用途如下:

1、作为药物研发的中间体

（1）抗病毒类药物研发

核苷类抗病毒药物品种多样、结构繁多，主要用来破坏病毒的转录和逆转录过程，干扰或终止病毒核酸的合成，常用于HBV、HIV、抗疱疹病毒以及流感和呼吸系统等病毒的治疗。

（2）抗肿瘤类药物研发

核苷类抗肿瘤药物是通过干扰肿瘤的DNA、RNA合成或者影响核酸的转录及逆转录过程，抑制蛋白合成，从而起到治疗肿瘤的作用。核苷类物质结构多变，药物化学家可以通过改造修饰创造出新的抗癌类似物，促进抗肿瘤药物研发。

核苷医药中间体还可以用于抗真菌类、疫苗研发和抗抑郁药等药物的研发。

2、合成寡核苷酸药物

小核酸药物主要由十几个到二十几个核苷酸组成，主要集中在ASO药和siRNA药，通过干预靶mRNA表达，实现治疗疾病的目的。核苷单体是小核酸药物的关键物料，其化学修饰有助于设计合成性质更好的化合物，解决小核酸药物的成药性瓶颈。

为了治疗不同的疾病或抵抗病毒与肿瘤细胞的抗药性，需要对核苷碱基、核苷酸、核糖、核苷键构型等多方面进行修饰改造。筑药网（Pharmalego）能够高效快捷地提供单体和递送系统的定制和研发服务。目前，我们拥有 300 多个合成砌块，可以对单体的核糖、碱基、磷酸骨架进行修饰改造，也可以对递送系统进行修饰和改造，包括 GalNAc 和 LNP 的修饰和改造。

糖修饰 >100种糖单元中间体
碱基修饰 >50种碱基中间体
骨架修饰丰富的骨架修饰化学经验
递送系统 1500+LNP、30+GalNAc合成经验

筑药网部分“核苷医药中间体”产品