400-780-8018手性化合物普遍存在于自然界，一个中心具有两对映异构体，会表现出不同的生物活性 ，有效的异构体就是手性药物，而另一个异构体可能是无效甚至有害的。手性中心越多，开发难度越大。
对映异构体（光学异构体），是指分子中存在手性中心，通常是手性碳原子，即一个碳原子连接四个不同的原子或基团。这种分子结构无法与其镜像重合，就像左手和右手一样，它们是互为镜像的一对，但不能完全重叠。对映异构体具有类似的物理化学性质，但是由于空间排布上的差异导致与受体结合的方式不同，会表现出不同的药理活性和体内代谢途径。因此，在药物设计和开发中，对映异构体的研究至关重要。
目前大约一半以上的药物为手性药物，对于手性药物而言，活性成分的分子必须与受体分子(比如受体蛋白或酶等)的空间几何结构适配才能发挥药效，由于药物本身存在手性异构，因此对应的两个异构体通常具有不同的生物活性。
如果药物的手性中心不参与于受体活性中心的结合，该药物的不同异构体具有相同的药效，这类药物成为静态手性类药物。如氯喹（两个对应异构体具有相同的药理活性）。
氯喹
有些药物的不同异构体具有相似的活性，但是活性强度相差很大。如左氧氟沙星的抗菌作用比其右旋体高8~128倍。
再如支气管扩张药特布他林，两种异构体都能选择性地激动气道β2受体，但R构型的药效强于S构型200倍。
1)氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体，其中仅1R,2R(-)即D(-)苏阿糖型有抗菌活；
2)R构型的布洛芬临床表现为无任何药理活性且存在胃肠道毒性；
3)与消旋体盐酸西替利嗪相比，盐酸左西替利嗪的剂量减半，而疗效增强，副作用减轻，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小；
4)沙利度胺有两种对映异构体，其中的R构型是安全的，而S构型有致畸形作用等等。
沙利度胺的两种对映异构体
因此手性药物的不同构型可能会导致毒性的差异。通过研究其构型，可以确定哪种构型具有更低的毒性，从而指导药物设计和优化。
例如非阿片类镇痛药盐酸曲马多，两种构型分别发挥不同药效产生协同作用，临床上以消旋体给药效果更佳。
例如苯哌啶类镇痛药哌西那朵，右旋为阿片受体激动剂而左旋为受体拮抗剂，同时给药将会产生拮抗作用而抵消药效。
1992年FDA发布了关于手性药物的指导原则，要求在向FDA提交的有关新药申请报告中，必须包括对映体的化学、药理学、毒理学以及药代动力学所有相关信息以考虑以单一对映体或消旋体用药的问题。自此，也就衍生了学术界以及制药工艺界对于获得光学纯的手性药物分子方法的研究热潮。
2006年12月国家食品药品监督管理局也发布了《手性药物质量控制研究技术指导原则》。在指导原则中规定：手性药物的质控项目要体现其光学特征的质量控制，要求对手性药物不同构型的生物活性(毒性)进行充分研究，并根据研究结果对产品进行质量控制。
手性药物的不同构型可能会导致药效的显著差异。通过研究其构型，可以确定哪种构型具有更好的药效，从而指导药物设计和优化。在手性药物合成中，手性中间体起着重要的作用，通过手性中间体的制备可以有效地提高药物的疗效和安全性。
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