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逐耀网产品推荐:氟代吡啶类化合物

2025-12-22

吡啶(化学式 C₅H₅N)是一类重要的六元含氮杂环化合物,其衍生物结构多样,广泛应用于药物、染料、农药及材料化学等领域。当吡啶环上的部分或全部氢原子被氟原子取代时,即形成氟代吡啶类化合物。

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氟代吡啶(Fluoropyridine)的分类:

根据氟原子的取代位置,氟代吡啶类化合物可分为:2-氟代吡啶、3-氟代吡啶、4-氟代吡啶,以及多取代氟代吡啶等类型。

部分氟代吡啶类化合物的活性研究:

氟原子因其独特的电负性和空间效应,被广泛用于调节化合物的理化性质和代谢稳定性。在分子结构中引入氟原子通常能够改善药效动力学特征,从而可能提高生物活性并延长作用时间。氟吡啶类化合物作为一类结构多样的重要含氮杂环化合物,在抗菌、抗血栓、抗抑郁等多个治疗领域展现出广泛的研究价值,同时也是许多药物分子的关键结构单元。

1. 氟吡啶类化合物的抗血栓活性研究

活化的凝血因子Ⅶ与组织因子形成的复合物(FVIIa/TF)在血栓形成过程中具有重要作用,因此其抑制剂被视为具有潜力的新型抗血栓药物。Kohrt 等人基于氟吡啶结构开发了一系列 FVIIa/TF 抑制剂,X 射线晶体结构显示:在羟基苯甲酸侧链的 5 位引入取代基,可增强与酶活性位点中 S1′/S2′ 口袋的相互作用,从而提升抑制活性。这一发现为基于氟吡啶骨架的抗血栓剂设计提供了重要的结构指导[1]。

2. 氟吡啶取代噁唑烷酮类化合物的抗菌研究

近年来,氟吡啶也被用于构建新型抗菌剂。Wang 等人基于已报道的骨架,设计合成了多种 3-(5-氟吡啶-3-基)-2-噁唑烷酮衍生物,并系统评价了其抗菌活性。初步筛选结果显示,这些化合物对多株革兰氏阳性菌具有较强抑制作用,包括敏感菌株与耐药菌株。其中化合物 7j 的作用尤其突出,其抗菌活性约为利奈唑胺的 8 倍(MIC = 0.25 μg/mL)。分子对接研究进一步预测了其与靶点蛋白的潜在结合模式。此外,这类化合物还表现出抑制生物膜形成和较低细胞毒性的特征,显示出发展为革兰氏阳性菌感染治疗候选药物的潜力[2]。

上述研究表明,氟代吡啶骨架在药物分子优化中具有显著价值,既能调节化合物的药效动力学性质,又能在多种治疗领域中展现出良好的活性表现。因此高质量的氟代吡啶类化合物具有广泛的应用前景。

基于此,逐耀医药提供多种氟代吡啶类分子骨架及其关键中间体的稳定供应,以支持新药研发过程中从先导结构筛选到构效关系研究的全流程需求。

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