400-780-8018吡啶类化合物在自然界中广泛存在，许多植物活性成分都含有吡啶环结构，而简单的吡啶及其衍生物也可从煤焦油或骨油中获得。研究表明，吡啶环是苯环的生物电子等排体（bioisostere），二者在结构与理化性质上相似。当吡啶环取代苯环时，由于其较强的电子吸引性，常常能够在保持或增强生物活性的同时降低化合物的毒性。
氨基吡啶类化合物是指在吡啶环上至少一个氢原子被氨基（–NH₂）取代的杂环化合物。与吡啶相比，氨基吡啶具有更强的碱性，环上氨基的供电子效应促进了亲电取代反应的发生。这类化合物不仅是重要的有机合成中间体，也广泛应用于医药、农药及精细化工等领域。
根据氨基在吡啶环上不同的取代位置，氨基吡啶可分为2-氨基吡啶、3-氨基吡啶、4-氨基吡啶、多氨基吡啶及其功能化衍生物等类型。由于其独特的电子结构和反应活性，氨基吡啶类化合物在药物分子设计中被广泛用于构建核心骨架或药效团，在新药研发、材料科学及农药研发中均展现出良好的应用前景。
2-氨基吡啶（2-Aminopyridine，CAS号504-29-0，分子式C₅H₆N₂，分子量94.11）是一种常用的有机合成试剂。它结构简单、分子量低、化学反应活性高，是构建多种生物活性分子的关键结构单元。分子中的氨基可参与酰基化、烷基化和芳基化等多种反应，因此被广泛用于药物先导化合物及中间体的合成。
在药物化学研究中，许多制药公司致力于开发低分子量化合物，以针对不同的生物靶点。2-氨基吡啶因其结构可塑性强、反应选择性高，被认为是理想的药效团或结构片段。其主要优势在于分子设计简单，能够高效生成副反应较少的目标产物。此外，由于分子量较低，在药物研发过程中更易于追踪和识别潜在的毒性代谢物[1]。
在具体应用方面，研究者发现2-氨基吡啶衍生物在Janus激酶（JAK）抑制剂的设计中具有重要潜力。JAK家族包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，是细胞内非受体型酪氨酸激酶，参与多种炎症与肿瘤相关信号通路。JAK2的V617F突变已被证实与真性红细胞增多症（PV）、原发性血小板增多症（ET）和骨髓纤维化（MF）密切相关。
Ma等人（2020）设计并合成了一系列2-氨基吡啶衍生物，并进行了酶学与生物学评价。结果显示，化合物16m-(R)对JAK2的抑制活性最强，IC₅₀值为3 nM，对JAK1和JAK3的选择性分别为85倍和76倍。结构-活性关系（SAR）及作用机制分析表明，16m-(R)是一种有前景的选择性JAK2抑制剂，值得进一步研究[2]。
3-氨基吡啶（3-Aminopyridine，CAS号462-08-8，分子式C₅H₆N₂，分子量94.11）是一种重要的有机化合物，可作为染料合成中的关键中间体，用于制备对聚酯光纤具有染色性能的有机染料。在医药化学领域，3-氨基吡啶常被用作合成胃溃疡和十二指肠溃疡治疗药物的中间体，也是利格列汀（Linagliptin）合成过程中的重要反应试剂。
此外，基于3-氨基吡啶结构衍生的6-氮杂吲哚类化合物对多种体内活化酶具有抑制作用，在糖尿病及炎症性疾病的药物研发中显示出潜在应用价值。
4-氨基吡啶（4-aminopyridine，4-AP）是首个应用于临床的氨基吡啶类钾通道阻滞剂。其主要机制是剂量依赖性阻断电压门控钾通道，从而增强神经末梢乙酰胆碱及去甲肾上腺素的释放，促进神经肌肉传递。相较于对神经肌肉接头的显著作用，4-AP对自主神经系统及平滑肌、骨骼肌和心肌的直接影响较弱[3]。
临床研究显示，4-AP可逆转非去极化性神经肌肉阻滞，并在重症肌无力（MG）及Eaton-Lambert综合征（ELS）中表现出改善神经肌肉传导的潜力。其作用机制主要通过增强神经诱导的乙酰胆碱释放，提高终板电位和肌肉动作电位幅度，从而改善突触传递效率[4]。
然而，4-AP的中枢神经系统兴奋效应亦带来一定不良反应[3]。总体而言，4-氨基吡啶作为广谱钾通道阻滞剂，为多种神经肌肉传导障碍疾病提供了重要的药理学基础与治疗思路。
氨基吡啶类化合物不仅在神经系统疾病治疗中具有重要药理价值，通过在分子结构中引入芳基、杂环、氨基保护基或成桥结构，其衍生物还表现出抗菌、抗肿瘤及激酶抑制等多样的生物活性，在新药发现与先导化合物优化中发挥着关键作用。逐耀网提供高纯度、多规格的氨基吡啶类化合物，为科研机构和制药企业的创新药物研发提供可靠支持。
| 化合物编号 | CAS | 中文名称 | 英文名称 | 分子式 | 分子量 |
|---|---|---|---|---|---|
| 00207 | 1023299-00-4 | N-(1-(3-氨基吡啶-4-基)哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯 | tert-butyl N-(1-(3-aminopyridin-4-yl)piperidin-4-yl)carbamate | C15H24N4O2 | 292.3767 |
| 00331 | 16135-36-7 | 4-氨基烟酸甲酯 | methyl 4-aminopyridine-3-carboxylate | C7H8N2O2 | 152.1506 |
| 00752 | 1004294-58-9 | 6-溴-5-氯吡啶-2-胺 | 6-bromo-5-chloropyridin-2-amine | C5H4BrClN2 | 207.4557 |
| 00801 | 138343-75-6 | N-(3-甲基吡啶-2-基)氨基甲酸叔丁酯 | tert-butyl N-(3-methylpyridin-2-yl)carbamate | C11H16N2O2 | 208.2569 |
| 00837 | 116026-98-3 | 叔丁基N-(2-溴吡啶-3-基)氨基甲酸酯 | tert-butyl (2-bromopyridin-3-yl)carbamate | C10H13BrN2O2 | 273.1264 |
| 00854 | 1068976-22-6 | N-(3-氯吡啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯 | tert-butyl N-(3-chloropyridin-4-yl)carbamate | C10H13ClN2O2 | 228.6754 |
| 00874 | 152684-24-7 | N-(5-溴吡啶-3-基)氨基甲酸乙酯 | ethyl (5-bromopyridin-3-yl)carbamate | C8H9BrN2O2 | 245.0733 |
| 00940 | 159603-71-1 | N-(6-氯吡啶-2-基)氨基甲酸叔丁酯 | tert-butyl N-(6-chloropyridin-2-yl)carbamate | C10H13ClN2O2 | 228.6754 |
| 01190 | 1020986-75-7 | 5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]吡啶-2-胺 | 5-[(4-methoxyphenyl)methoxy]pyridin-2-amine | C13H14N2O2 | 230.2625 |
| 02488 | 1002317-13-6 | 5-(4-(二甲氨基)哌啶-1-基)吡啶-2-胺 | 5-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)pyridin-2-amine | C12H20N4 | 220.314 |
| 02626 | 55403-35-5 | 6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-胺 | 6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-amine | C10H16N4 | 192.2608 |
| 02694 | 138271-12-2 | 3-{[(叔丁基二甲基硅基)氧基]甲基}吡啶-2-胺 | 3-{[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]methyl}pyridin-2-amine | C12H22N2OSi | 238.4014 |
| 02721 | 2561455-74-9 | 1-(4-氨基-6-氯吡啶-3-基)-2,2,2-三氟乙烷-1,1-二醇 | 1-(4-amino-6-chloropyridin-3-yl)-2,2,2-trifluoroethane-1,1-diol | C7H6ClF3N2O2 | 242.5829 |
| 02813 | 1227577-03-8 | 2-氯-3-氟吡啶-4-胺 | 2-chloro-3-fluoropyridin-4-amine | C5H4ClFN2 | 146.5501 |
| 02816 | 1935952-84-3 | 4-氨基-6-氯-5-碘吡啶-3-羧酸乙酯 | ethyl 4-amino-6-chloro-5-iodopyridine-3-carboxylate | C8H8ClIN2O2 | 326.5188 |
| 03030 | 1469924-84-2 | 5-硝基-4-(哌啶-1-基)吡啶-2-胺 | 5-nitro-4-(piperidin-1-yl)pyridin-2-amine | C10H14N4O2 | 222.2438 |
| 03033 | 1824203-25-9 | 6-氯-4-乙烯基吡啶-2-胺 | 6-chloro-4-ethenylpyridin-2-amine | C7H7ClN2 | 154.5969 |
| 03062 | 748812-37-5 | 5-溴-3-氟吡啶-2-胺 | 5-bromo-3-fluoropyridin-2-amine | C5H4BrFN2 | 191.0011 |
| 03161 | 1260227-78-8 | 1-(3-氟吡啶-4-基)哌嗪 | 1-(3-fluoropyridin-4-yl)piperazine | C9H12FN3 | 181.2101 |
| 03503 | 392332-15-9 | 4-(2-甲基吡啶-4-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯 | tert-butyl 4-(2-methylpyridin-4-yl)piperazine-1-carboxylate | C15H23N3O2 | 277.362 |
| 03940 | 1008304-85-5 | 2-氯-6-甲氧基吡啶-4-胺 | 2-chloro-6-methoxypyridin-4-amine | C6H7ClN2O | 158.5856 |
| 03947 | 2757678-06-9 | 6-氯-3-氟-2-甲氧基吡啶-4-胺 | 6-chloro-3-fluoro-2-methoxypyridin-4-amine | C6H6ClFN2O | 176.576 |
| 04028 | 2820541-95-3 | 3-(6-氨基吡啶-3-基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-羧酸叔丁酯 | tert-butyl 3-(6-aminopyridin-3-yl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane-6-carboxylate | C15H22N4O2 | 290.3608 |
| 04039 | 2743340-18-1 | 5-溴-4-氟-3-甲基吡啶-2-胺 | 5-bromo-4-fluoro-3-methylpyridin-2-amine | C6H6BrFN2 | 205.0276 |
| 04052 | 944401-69-8 | 5-溴-4-氟吡啶-2-胺 | 5-bromo-4-fluoropyridin-2-amine | C5H4BrFN2 | 191.0011 |
| 04216 | 893738-68-6 | 5-环丙基吡啶-2-胺 | 5-cyclopropylpyridin-2-amine | C8H10N2 | 134.1784 |
| 04260 | 2-氯-3-氟-5-(三丁基锡基)吡啶-4-胺 | 2-chloro-3-fluoro-5-(tributylstannyl)pyridin-4-amine | C17H30ClFN2Sn | 435.5949 | |
| 04267 | 1801841-62-2 | 2-氯-3-氟-5-碘吡啶-4-胺 | 2-chloro-3-fluoro-5-iodopyridin-4-amine | C5H3ClFIN2 | 272.4466 |
| 04272 | 2369616-78-2 | 6-氯-5-碘-4-甲基吡啶-2-胺 | 6-chloro-5-iodo-4-methylpyridin-2-amine | C6H6ClIN2 | 268.4827 |
| 04321 | 1346673-25-3 | 5-(1-甲基哌啶-4-基)吡啶-2-胺 | 5-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridin-2-amine | C11H17N3 | 191.2728 |
| 04462 | (5-甲氧基-3-(甲硫基)吡啶-2-基)氨基甲酸叔丁酯 | tert-butyl (5-methoxy-3-(methylthio)pyridin-2-yl)carbamate | C12H18N2O3S | 270.3479 | |
| 04520 | 854381-91-2 | 3-{[(叔丁氧基)羰基]氨基}吡啶-4-羧酸甲酯 | methyl 3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}pyridine-4-carboxylate | C12H16N2O4 | 252.2664 |
| 04550 | (3-((5-溴-2-氯嘧啶-4-基)氨基)-6-甲基吡啶-2-基)二甲基氧化膦 | (3-((5-bromo-2-chloropyrimidin-4-yl)amino)-6-methylpyridin-2-yl)dimethylphosphine oxide | C12H13BrClN4OP | 375.5886 | |
| 04554 | 1211596-30-3 | 2-碘-6-甲基吡啶-3-胺 | 2-iodo-6-methylpyridin-3-amine | C6H7IN2 | 234.0377 |
| 04628 | 1352901-55-3 | 6-氯-5-环丙基吡啶-2-胺 | 6-chloro-5-cyclopropylpyridin-2-amine | C8H9ClN2 | 168.6235 |
| 04647 | 323578-37-6 | (6-甲基吡啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯 | tert-butyl (6-methylpyridin-3-yl)carbamate | C11H16N2O2 | 208.2569 |
| 05179 | 38427-94-0 | 叔丁基吡啶-2-基氨基甲酸酯 | tert-butyl pyridin-2-ylcarbamate | C10H14N2O2 | 194.2304 |
| 05027 | 1851625-95-0 | 6-乙基-2-甲基吡啶-3-胺 | 6-ethyl-2-methylpyridin-3-amine | C8H12N2 | 136.1943 |
| 05015 | 2446978-57-8 | 6-乙基-2,5-二甲基吡啶-3-胺 | 6-ethyl-2,5-dimethylpyridin-3-amine | C9H14N2 | 150.2209 |
| 05014 | 1343248-58-7 | N-苄基-4-甲基吡啶-3-胺 | N-benzyl-4-methylpyridin-3-amine | C13H14N2 | 198.2637 |
| 04858 | 1072448-08-8 | 3-氨基-5-溴吡啶甲酸甲酯 | methyl 3-amino-5-bromopicolinate | C7H7BrN2O2 | 231.0467 |
| 04857 | 1211519-37-7 | 5-溴-3-((叔丁氧羰基)氨基)吡啶甲酸甲酯 | methyl 5-bromo-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)picolinate | C12H15BrN2O4 | 331.1625 |
| 04840 | 98400-69-2 | 吡啶-4-基氨基甲酸叔丁酯 | tert-butyl pyridin-4-ylcarbamate | C10H14N2O2 | 194.2304 |
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参考文献：
[1] Rao RN, Chanda K. 2-Aminopyridine - an unsung hero in drug discovery. Chem Commun (Camb). 2022 Jan 4;58(3):343-382. doi: 10.1039/d1cc04602k.
[2] Ma X et al. Discovery and optimization of 2-aminopyridine derivatives as novel and selective JAK2 inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2020, 30(8): 127048.
[3] Soni N, Kam P. 4-aminopyridine-a review. Anaesth Intensive Care. 1982 May;10(2):120-6. doi: 10.1177/0310057X8201000205.
[4] Kim YI, Goldner MM, Sanders DB. Facilitatory effects of 4-aminopyridine on neuromuscular transmission in disease states. Muscle Nerve. 1980 Mar-Apr;3(2):112-9. doi: 10.1002/mus.880030203.
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