400-780-8018茚酮（Indanone）类化合物具有抗老年痴呆症、抗肿瘤、抗微生物和抗病毒等多种生物活性。根据其分子内羰基的数量，茚酮结构化合物主要包括：1-茚酮、2-茚酮、1,2-茚二酮、1,3-茚二酮和茚三酮等。
在天然产物化学中，茚酮骨架广泛存在于黄酮类、萜类等次级代谢产物中。其合成应用涵盖以下领域：
（1） 药物化学（如阿尔茨海默病治疗药物Donepezil中的茚酮哌啶结构）；
（2） 农药科学（拟除虫菊酯类杀虫剂中间体）；
（3） 染料化学（靛蓝衍生物合成）；
（4） 功能材料（有机半导体材料前体）。
茚酮类化合物是非常重要的有机合成中间体，具有很高的经济价值，广泛用于精细有机化工生产中，如染料、光致变色材料、有机发光材料的制备。因此，茚酮类化合物在工业领域有非常重要的用途。
茚酮骨架结构广泛存在于天然产物和药物分子中，多年来备受关注。茚酮类化合物具有广谱而优良的生物活性，如抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒、杀虫、除草等活性。此外，茚酮类化合物还可作为人类蛋白质激酶CK2抑制剂、CDK抑制剂、VEGFR-2抑制剂等。
茚酮是药物化学领域的优势骨架结构之一，常与多种活性分子密切相关。该结构不仅存在于诸多天然产物中，还可以作为关键中间体参与多种重要药物分子的合成。在药用茚酮衍生物中，具代表性的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂Donepezil（IV）——该药物已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于阿尔茨海默病（AD）治疗。除Donepezil外，茚酮结构还广泛存在于不同治疗领域的临床前及临床候选药物中，展现出多样化的药理活性[1]。
茚酮是一种多功能骨架结构，具有多种药理学特性。茚酮类化合物已被公认为治疗AD和PD的有希望的先导药物，同时也是很有前景的抗抑郁药。茚酮衍生物Donepezil作为阿尔茨海默病药物的成功开发及获批，引发了科学界对该结构单元的高度关注。茚酮类化合物可作为小分子化学探针，因其对多种神经系统疾病病理生理相关的关键酶系具有强亲和力。通过抑制这些酶，可以提升去甲肾上腺素、血清素和多巴胺等神经保护性大脑化学物质的水平。此外，茚酮衍生物能够双向调节单胺氧化酶（MAO-A和MAO-B）及乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性，因此在多种神经退行性疾病中具有应用潜力[2]。
也有研究报道了基于没食子酸的茚酮衍生物（1）的抗癌效应。该化合物在瑞士白化小鼠艾氏腹水癌模型中展现出体内抗肿瘤活性：以50 mg/kg体重剂量给药时，肿瘤生长抑制率达54.3%。其作用机制包括通过抑制微管蛋白聚合酶展现抗微管效应。细胞周期分析显示，该化合物可阻滞G2/M期并诱导细胞凋亡。
在人乳腺癌MCF-7细胞中，茚酮衍生物1能显著抑制VEGF-R1、VEGF-R2及HIF-α的表达，从而展现抗血管生成活性。急性口服毒性试验表明，茚酮衍生物1在瑞士白化小鼠体内耐受性良好，1000 mg/kg体重剂量下未显现毒性。家兔药代动力学研究显示，静脉给药后该化合物具有快速吸收速率、较长半衰期及较大表观分布容积，同时伴随较高的血浆与血液清除率。综合研究表明，茚酮衍生物1是一种安全性良好且具有中等活性的抗癌候选药物[3]。
因此茚酮被认为是药物研发中重要的骨架材料，并已在许多具有药理活性的药物中得到应用。
筑药网提供高纯度的茚酮类中间体产品如2-甲基-1-氧代-1H-茚-3-基三氟甲磺酸酯 ，助力医药研发。
货号:03637
分子式: C₁₁H₇F₃O₄S
分子量: 292.2311
参考文献：
[1] Patil SA, Patil R, Patil SA. Recent developments in biological activities of indanones. Eur J Med Chem. 2017 Sep 29;138:182-198. doi: 10.1016/j.ejmech.2017.06.032. Epub 2017 Jun 21. PMID: 28667874.
[2] Bansal R, Singh R, Dutta TS, Dar ZA, Bajpai A. Indanone: a promising scaffold for new drug discovery against neurodegenerative disorders. Drug Discov Today. 2024 Aug;29(8):104063. doi: 10.1016/j.drudis.2024.104063. Epub 2024 Jun 18. PMID: 38901670.
[3] Chanda D, Bhushan S, Guru SK, Shanker K, Wani ZA, Rah BA, Luqman S, Mondhe DM, Pal A, Negi AS. Anticancer activity, toxicity and pharmacokinetic profile of an indanone derivative. Eur J Pharm Sci. 2012 Dec 18;47(5):988-95. doi: 10.1016/j.ejps.2012.08.013. Epub 2012 Sep 24. PMID: 23017432.
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