吗啉是一种含有一个氮原子和一个氧原子的六元杂环化合物,既是用途广泛的结构单元,也是重要的药效团。其独特的结构和多样的作用机制,使得吗啉具有广泛的药理活性,并普遍存在于已上市药物、实验性药物及生物活性分子中。
吗啉能够通过与靶蛋白(如激酶)的相互作用增强分子药效,或调节药代动力学特性。这一特性促使药物化学家和研究人员高效合成吗啉环,将其作为结构单元与其他分子结合,进而开发出具备多重治疗活性的先导化合物。吗啉类化合物凭借其良好的药代动力学性质,以及被广泛应用于多种FDA批准药物的特性,已成为药物化学领域备受瞩目的结构单元。
在医药研发中,吗啉可用于合成病毒灵、布洛芬等多种药物,也可作为关键结构单元合成N-甲基吗啉、N-乙基吗啉等中间体。
开发中枢神经系统 (CNS) 药物需要精细的化学修饰,为提高药物通过血脑屏障 (BBB) 的通透性,必须在分子大小和亲脂性之间保持平衡。在中枢神经系统活性化合物中,吗啉可用于:通过分子相互作用增强药效;作为支架引导附属物处于正确位置;以及调节药代动力学/药效动力学 (PK/PD) 特性。
糖尿病是一种复杂的内分泌代谢性疾病,全球患病人数持续增长。现代药物化学致力于开发兼具高效性与安全性的抗糖尿病药物。研究发现含有吗啉、哌嗪和哌啶这些基团的化合物在体外和体内均能有效治疗糖尿病及其并发症。
PI3K信号通路的异常激活与癌症、免疫性疾病及糖尿病密切相关。PI3K抑制剂中吗啉部分对PI3K的抑制起到关键作用。吗啉骨架是一些靶点抑制剂(尤其是PI3K和mTOR)的药效基团不可或缺的组成部分。
筑药网提供高纯度的吗啉类分子砌块产品,包括:2-硝基-5-(2,2,6-三甲基吗啉-4-基)苯胺、2-甲氧基-4-吗啉-4-基苯甲酸、5-氟-4-吗啉-4-基-2-硝基苯胺等助力医药研发。
产品编号 | CAS号 | 中文名称 | 英文名称 | 分子式 | 分子量 |
05255 | 10389-51-2 | 4-(4-硝基苯基)吗啉 | 4-(4-nitrophenyl)morpholine | C10H12N2O3 | 208.2139 |
01823 | 1976477-67-4 | 2-硝基-5-(2,2,6-三甲基吗啉-4-基)苯胺 | 2-nitro-5-(2,2,6-trimethylmorpholin-4-yl)aniline | C13H19N3O3 | 265.3083 |
01832 | 221360-90-3 | 2-甲氧基-4-吗啉-4-基苯甲酸 | 2-methoxy-4-(morpholin-4-yl)benzoic acid | C12H15NO4 | 237.2518 |
01835 | 2631587-34-1 | 5-氟-4-吗啉-4-基-2-硝基苯胺 | 5-fluoro-4-(morpholin-4-yl)-2-nitroaniline | C10H12FN3O3 | 241.219 |
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