在新药研发中,哌嗪类化合物及其衍生物是一类极其重要的医药中间体。哌嗪,也称为六氢哌嗪,是一种特殊的六元含氮杂环,是一种用途广泛且重要的药用骨架,也是众多上市药物中具有多种药理活性的核心。哌嗪及其衍生物不仅常见于氟哌酸、利福平等喹诺酮类抗生素,还在抗菌、抗病毒、抗肿瘤等领域展现出显著的生理活性,使其成为创新药物研发的核心骨架。
哌嗪在药物设计中的应用已得到充分证实,这些杂环化合物既可用作骨架和末端元素,也可用作将水溶性元素引入分子的手段。
作为药物化学领域的关键结构单元,哌嗪及其衍生物存在于很多已上市小分子药物中。该六元氮杂环化合物凭借其独特的构象柔性、优异的溶解性和靶标适配性,在新药研发中展现出三大核心优势:
1. 模块化修饰能力:通过N-烷基化、芳环取代等策略,快速构建多样化药物分子库;
2. 多靶点调控特性:可调节5-HT、DA等神经递质,或抑制PI3K、BTK等激酶活性;
3. 成药性优化作用:有效改善候选化合物的logP、渗透性和代谢稳定性参数。哌嗪因其独特的特性,例如溶解性、碱性、化学反应性和构象特性,而被广泛应用,该成分是调节药物药代动力学和药效动力学特性的重要工具。
如N-甲基哌嗪,以哌嗪为原料生产 N-甲基哌嗪,本品是有机合成中间体。医药工业用于制取抗菌类药物以及驱肠虫药等。N-甲基哌嗪在橡胶、塑料等高分子化工业也有广泛的应用。 2-甲基哌嗪也是一种重要的医药中间体,主要用于合成喹诺酮类抗菌药物。
哌嗪骨架是一类具有药理价值并在药物化学中显示出重要意义的杂环结构。哌嗪具有灵活的核心结构,可用于设计和合成新的生物活性化合物。筑药网(上海逐耀医药)提供高纯度的哌嗪类分子砌块产品,助力医药研发。我们的产品包含但不限于以下几种:
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