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聚乙二醇(PEG)类分子砌块产品供应

2024-06-11

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聚乙二醇(Polyethylene Glycol, PEG)是一种由环氧乙烷聚合而成的大分子聚合物,简称PEG。它以其良好的水溶性、优异的生物相容性和稳定性,在医药、化妆品和化工领域有着广泛的应用。筑药网提供的高纯度PEG类分子砌块产品,为医药研发提供了支持。

PEG是一种含有α, ω-双端羟基的乙二醇聚合物,其重复结构单元与聚环氧乙烷相同。低分子量PEG通常通过乙二醇在酸性条件下缩合脱水醚化获得,而高分子量的PEG则通过环氧乙烷的开环聚合合成。在医药工业中,PEG不仅作为软膏、栓剂的基质,还广泛应用于乳剂、注射剂、片剂、丸剂、滴丸剂、胶囊剂和微囊剂的制造。

聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)是一种常用于生物偶联的聚合物,因为它具有增加水溶性、提高稳定性、降低免疫原性等许多有益的特性。

生物偶联(bioconjugation)是将两个生物分子通过稳定的化学键连接起来的过程。常见的生物偶联技术包括利用赖氨酸的氨基残基(通常是通过胺反应的琥珀酰亚胺基酯)进行连接,半胱氨酸残基的巯基(通过马来酰亚胺的巯基胺偶联反应)进行耦合,以及通过光化学引发的自由基反应等方法。蛋白质与小分子(如生物素或荧光染料)的耦合,或蛋白质-蛋白质偶联(例如抗体与酶的偶联)是最常见的应用。此外,低聚糖、核酸以及合成聚合物如PEG和碳纳米管也被用于分子生物标记。

化学修饰是延长蛋白质药物半衰期的有效途径之一,是一种将分子量小的蛋白质药物共价连接到较大分子量的分子上的方法。将PEG用于蛋白质修饰,可以降低免疫原性和抗原性;另外还可以减弱蛋白酶的水解作用增加蛋白分子的可溶性等。例如,PEG与白蛋白共价连接到小分子蛋白上,能显著改善其可溶性、生物学利用度和抗蛋白水解作用,同时延长其在体内的半衰期。

与其它修饰剂相比,PEG类修饰剂具有无毒性、良好的溶解性、低免疫原性,且分子量范围宽、种类多样。而且PEG可以将它的许多优良特性赋予修饰后的生物分子。经聚乙二醇共价修饰后,蛋白质药物的相对分子质量显著增加,延缓了药物排泄,提高了药物抵抗酶解的能力,增加了其稳定性,并降低了免疫原性,这些改变均有利于延长药物在体内的半衰期、增加体内活性,从而可明显改善蛋白质药物的药动学和药效学性质。

PEG修饰会改变药物的物理化学性质,如构象、静电结合和疏水性,增加体内保留时间,提高血浆半衰期,延长吸收时间,并可能改善药物与细胞受体的结合亲和力及肿瘤靶向性。PEG修饰的药物可以减少给药次数、提高疗效、改善耐受性、降低不良事件的发生率。

修饰后的PEG也可以作为药物递送系统的辅料,在脂质体表面进行PEG修饰,可以提高其在生物体内的功能性和循环时间。

筑药网提供的高纯度PEG类分子砌块产品,包括但不限于以下几种:

(1) 沙利度胺-NH-PEG1-NH2,CAS号为2138439-12-8 ,是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接子。

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(2) Propargyl-PEG1-NHS ester,CAS号为1174157-65-3, 是一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

(3) Cl-PEG4-acid,CAS号为158553-98-1, 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

(4) Boc-NH-PEG4-CH2COOH,CAS号为876345-13-0, 是一种可降解的 ADC linker,用于合成可降解的抗体偶联药物 (ADC) 的 ADC linker。

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(5) NH-bis(PEG4-Boc),CAS号为2055041-41-1, 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

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(6) Propargyl-PEG3-amine,CAS号为932741-19-0, 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

(7) Azido-PEG3-alcohol ,CAS号为86520-52-7,是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。

(8) BocNH-PEG5-酸,CAS号为890152-41-7,是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。

(9) Bis-acrylate-PEG5,CAS号为59256-52-9, 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

了解更多关于“分子砌块”产品的信息,请访问筑药网。

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